什么是PTH-30? 盖平西那卡塞是如何在透析患者发挥作用的

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PTH-30

西那卡塞作用机制

慢性肾病(CKD)患者的通常会有继发性甲状旁腺功能亢进,这是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。而PTH-30西那卡塞正是用于成人肾病透析透析患者的SHPT(继发性甲状旁腺功能亢进症)的第一种口服钙模拟剂。

西那卡塞(cinacalcet)原研药是由美国安进(AMGEN)公司推出,已获FDA批准,也是首款获批的口服拟钙剂,品名:Sensipar。西那卡塞在甲状旁腺激素受体处模拟钙。这种结合会增加钙敏感受体(CaSR)对甲状旁腺的敏感性。 由于受体“认为”有足够的钙,甲状旁腺激素(PTH)的分泌量会减少,当然也会看到更低的钙水平。西那卡塞的作用原理很简单,就是激活甲状旁腺中的钙受体, 从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌,达到降低PTH的目的。

由于增加低钙血症的风险,西那卡塞不适用于未接受透析的成人CKD患者。该治疗方法在美国也被批准用于治疗成人甲状旁腺癌和成人高血钙症患者的高钙血症,这些成人患有原发性甲状旁腺功能亢进的患者,根据血清钙水平显示甲状旁腺切除,但无法接受甲状旁腺切除术。 西那卡塞与钙敏感受体结合,通过抑制PTH合成和分泌导致PTH水平下降。此外,PTH降低血清钙和磷水平。

西那卡塞重要的安全信息或副作用

如果血清钙低于正常范围的下限(8.4 mg / dL),禁用西那卡塞治疗。

西那卡塞降低血清钙;因此,仔细监测患者低钙血症的发生是非常重要的。已经报道用西那卡塞治疗的患儿(包括儿科患者)出现危及生命的事件以及与低钙血症有关的致命结局。血清钙的降低可延长QT间期,可能导致室性心律失常。在用西那卡塞治疗的患者中报道了继发于低钙血症的QT间期延长和室性心律失常的病例。

钙的显着减少可能会降低癫痫发作的阈值。应仔细监测患者,特别是那些有癫痫病史的患者,以确保低血钙或低钙血症的发生。

在西那卡塞上市后使用中,在心脏功能受损患者中报道了低血压,心力衰竭恶化和/或心律失常等孤立,特异性病例。与西那卡塞治疗的因果关系不能完全排除,可能通过降低血清钙水平来调节。

如果完整的甲状旁腺激素(iPTH)水平被抑制到100 pg / mL以下,可能会出现动态骨病。因为通过曲线下面积(AUC)评估的西那卡塞暴露高于具有正常肝功能的患者,因此在整个西那卡塞治疗过程中应监测患有中度至重度肝受损的患者。继发性HPT患者:应在1周内测量血清钙和血清磷,应西那卡塞开始或剂量调整后1至4周测量PTH。一旦建立维持剂量,血清钙和血清磷应该每月测量一次,PTH每1至3个月测量一次。原发性HPT或甲状旁腺癌患者:血清钙应在西那卡塞开始或剂量调整后1周内测定。一旦建立维持剂量水平,应每2个月测量血清钙。在继发性HPT比较西那卡塞与安慰剂的临床试验中,最常见的副作用是恶心(31%比19%),呕吐(27%比15%)和腹泻(21%比20% )。在用西那卡塞治疗原发性HPT和甲状旁腺癌的临床试验中,最常报告的副作用是恶心(63%),呕吐(46%)和感觉异常(20%)。

除西那卡塞外,还有其它降PTH新药?

Etelcalcetide(Parsabiv)是临床开发中的新型拟钙剂,用于在透析期末静脉给予血液透析的CKD患者中治疗SHPT(继发性甲状旁腺功能亢进症)。 Etelcalcetide结合并激活甲状旁腺上的钙敏感受体,从而降低PTH水平。遗憾的是Etelcalcetide目前并未在国内上市

西那卡塞市场销售情况,PTH-30是什么?

PTH-30 BY INTAS

西那卡塞最初是由安进(Amgen)公司推出上市的,后来麒麟制药公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市商品名为REGPARA,在国内上市销售的“盖平”就是后者即日本麒麟制药生产,目前患者购买的主流是国内的盖平,或是印度的PTH 30, PTH 30即由INTAS制药生产的仿制西那卡塞版本,规格是30mg每片,一板10片。关于西那卡塞有什么不懂的也可以加小编扣扣或微信:1875115856(同号),西那卡塞目前是市场上常见产品,购买西那卡塞并不难,透析患者控制PTH并不难,关键选对药,对症下药,当然也要留意副作用。

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