特罗凯服用方法说明及不良反应应对

印度特罗凯 anjiaer 746℃ 0评论

特罗凯是常用的一种肺癌靶向药物,适用于非小细胞肺癌的EGFR基因突变患者,特别是男性吸烟患者,服用特罗凯有效患者要坚持服用,不到耐药不能停的。如果用冲击疗法的时候必须对胃进行保护,最严重的话会胃穿孔。150毫克已经是最大耐受量,万不得已不要轻易使用冲击疗法。

1. 剂型和规格:25 mg,100 mg和150 mg每片

2. 剂量和给药方法:应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。

3. 警告和注意事项(包括以下几点,但不限于):

(1)曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件,包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状,例如呼吸困难,咳嗽和发热中断特罗凯,如诊断为ILD终止特罗凯。
(2)脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。
(3)如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。如总胆红素>3 × ULN和/或转氨酶>5 × ULN正常治疗前值时应中断或终止特罗凯给药。
(4)曾报道胃肠道穿孔,包括死亡。终止特罗凯。
(5)曾报道大疱和剥脱性皮肤病,包括死亡。中断或终止特罗凯。

4. 不良反应及处理:

在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐。
(1)皮疹:
穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,皮肤瘙痒可口服抗组胺药物,如息斯敏(阿司咪唑)。
轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬(三乙醇胺乳膏),嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg每日二次,这两种四环素类药物副作用较大,请谨慎使用。
(2)腹泻
轻者可予思密达口服,严重者予易蒙停(洛哌丁胺)2mg口服,每隔2小时1次,至腹泻停止12小时后停用。如严重腹泻,用洛哌丁胺无效或出现脱水,则需要减少特罗凯的剂量或暂时停止治疗。监测水、电解质变化,适当补充水、电解质,维持机体平衡,协助生活护理,鼓励患者多休息,进清淡易消化食物,便后注意肛周护理。
(3)恶心、呕吐
进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物,按医嘱予胃复安类药物口服。
(4)口腔黏膜炎
保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后漱口;避免进刺激性食物,必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用蜂蜜涂抹。
(5)转氨酶升高
水飞蓟素(利加隆)、水飞蓟宾(水林佳)
(6)甲沟炎
避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。
(7)心脏毒性
靶向药物会引起心脏毒性,药物性心脏毒性主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF 下降以及心肌酶谱的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。

5. 药物相互作用:

(1)CYP3A4抑制剂可能增加特罗凯血浆浓度。
正在用特罗凯与一种强CYP3A4抑制剂患者中例如,但不限于,阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁,如发生严重不良反应应考虑减低剂量。相似地, in患者who are taking 特罗凯与一种CYP3A4和CYP1A2二者的抑制剂像环丙沙星[ciprofloxacin],如发生严重不良反应应考虑减低特罗凯剂量。
(2)CYP3A4诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。
治疗前用CYP3A4诱导剂利福平[rifampicin]减低厄洛替尼AUC约2/3至4/5。强烈建议用另一种缺乏CYP3A4诱导活性治疗。如不能得到另外治疗,在2周间隔当监视患者的安全性耐受时应考虑增加特罗凯剂量。特罗凯与利福平研究最大剂量是450 mg。如特罗凯剂量向上调整,t终止利福平或其它诱导剂时,需立即减低剂量至使用的开始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括,但不限于利福布丁 [rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草。
(3)CYP1A2诱导剂可能减低特罗凯血浆浓度。
(4)特罗凯溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变特罗凯的溶解度因而其吸收。
(5)吸烟减低特罗凯血浆浓度。
曾显示吸烟减低厄洛替尼暴露。应建议患者停止吸烟。如患者吸烟,小心增加特罗凯剂量,可考虑不要超过300 mg,监视患者安全性。
注:涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型:CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D,CYP2E1和CYP3A4。

抑制剂(inhibitors)药酶活性减弱,使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70%。
诱导剂(inducers) 药酶活性增强,使其他药物或本身 代谢加速,占代谢性相互作用的23%
肝脏微粒体混合功能氧化酶系统,细胞色素P450氧化酶,简称P450酶。
(6)质子泵抑制剂
特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时,特罗凯的溶解性降低。特罗凯与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,特罗凯暴露[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此,影响上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度,从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加特罗凯的剂量不太可能补偿暴露量的减少。

6. 不宜同时服用的中药和食物

食物:芹菜、番木瓜、台湾阳桃、石榴、欧洲胡萝卜、橙、柠檬、葡萄柚、茴香、芥末、芥菜、大蒜。
中药:槲皮素、人参、银杏叶提取物。
保健品:维生素E、β胡萝卜素。

7. 提高免疫力的药物及保健品

胸腺肽α1(日达仙)、胸腺法新(和日、迈普斯、基泰)、胸腺五肽、香菇多糖、黄芪多糖、参附注射液、参芪注射液、灵芝多糖、螺旋藻、虫草、海参、破壁灵芝孢子粉、黄精、黄芪、山药、灵芝等。

8. 饮食

多吃富含维生素和微量元素的蔬果,避免吃油腻的食品(如肥肉、油炸食品),忌烟酒、咖啡、辣椒。应多选择优质蛋白来源的食物如鸡蛋、牛奶、深海鱼,限制植物蛋白的摄入(黄豆、豆浆),同时避免含有香精、色素及防腐剂等影响肾功能的食物或药物。

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