已知的肺腺癌致癌驱动(根源)基因和对应的靶向药

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印度SP公司阿法替尼

印度SP公司生产的阿法替尼

EGFR:特罗凯、易瑞沙、阿法替尼、WZ4002(注3)、凡德他尼;
ALK:克唑替尼(注4)、色瑞替尼(注5)、AP26113(注6)、艾乐替尼(注7)
BRAF:维罗非尼(注8)
HER-2:赫塞汀、阿法替尼、达克米替尼(注9)
KRAS: 司美替尼(注10)
MET/ VEGFR2: 克唑替尼,卡博替尼(注11)
PIK3CA: BKM120(注12)、GDC0941(注13)
RET: 索坦、普纳替尼 (注14)、凡德他尼、卡博替尼
ROS: 克唑替尼, AP26113
T790M: WZ4002,
CO-1686非基因驱动的VEGF抗血管生成靶向药:VEGF:阿西替尼,AV-951,索拉非尼,索坦,凡德他尼(后三个药是含V的多靶点)
DDR2: 达沙替尼
BRAF: 达拉非尼,曲美替尼

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注1:阿法替尼:英文名Afatinib,代号BIBW2992,目前由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)出品,FDA批准用于EGFR19号外显子缺失或21号外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
注2:AV-951又名Tivozanib 或TIVO-1, 原料药。

注3: 原料药代号。
注4: 克唑替尼:英文名Crizotinib, 商品名XALKORI, 美国辉瑞制药研发生产,胶囊, 获FDA批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品,用于治疗通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

注5: 色瑞替尼:英文名Ceritinib,研发代号LDK378, 商品名Zykadia,由诺华制药公司研发。用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
注6: AP26113, ALK抑制剂,是Ariad制药公司的试验性药物,用于治疗对克唑替尼耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。美国FDA已经授予了其突破性治疗的资格。
注7:艾乐替尼英文名Alectinib,研发代号CH5424802 罗氏制药公司的分公司Chugai开发的一种ALK抑制剂,2013年9月该药获FDA突破性治疗药物资格认定,2014年7月率先在日本上市,用于治疗ALK阳性的NSCLC患者。
注8:维罗非尼英文名Vemurafenib, 研发代号:PLX-4032,2011年获FDA批准用于治疗BRAF V600突变阳性的成人不能手术切除或转移性的黑素瘤,同时还批准了首个用于检测cobas 4800 BRAF V600突变的试验方法,这一诊断方法将有助于确定病人的黑色素瘤细胞是否存在BRAF V600E突变。
注9:达克米替尼:Dacomitinib, PF299804,辉瑞研发,目前还是原料药。
注10:司美替尼英文名Selumetinib,研发代号AZD6244。
注11:卡博替尼英文名Cabozantinib,研发代号XL-184, BMS-907351, Exelixis公司研发,卡博替尼是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,它能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。已获FDA批准用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。
注12:BKM120原料药代号,又名Buparlisib,诺华制药研发。
注13:GDC0941原料药代号,英文名Pictilisib,由The Institute of Cancer Research研究人员研发。
注14:帕纳替尼或普纳替尼,美国阿瑞雅德制药生产,是一种激酶抑制剂,适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相、加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。

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