劳拉替尼3922有望成为第三代的ALK靶点靶向药

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劳拉替尼是什么?劳拉替尼是辉瑞制药研发的一款针对ALK靶点的肺癌靶向新药,在ALK靶点辉瑞制药算是成功的,辉瑞的克唑替尼已经成为ALK靶点的唯一的一线靶向用药,克唑替尼在ALK靶点上的疗效也非常好,另外克唑替尼还能针对ROS1靶点,正是这款药让辉瑞赚得盆满钵满,但克唑替尼最终会出现耐药,目前针对克唑替尼耐药的二线靶向药也已经出现,并且还不少,如之前谈过的色瑞替尼、艾乐替尼还是刚刚被批的AP26113都可用于克唑替尼耐药,其中AP26113、艾乐替尼的表现还相当不错,但是靶点药的特点就是最终都会出现耐药,使用色瑞替尼、艾乐替尼、AP26113均会耐药,现在很多患者已经享受到了AP26113等二代ALK靶向药的好处,但仍然恐惧于它们的耐药,那么像AP26113之类的二代靶向药耐药又该怎么办,新药在哪里?今天谈到的劳拉替尼可能就是一款!

ALK靶点靶向药迭代

劳拉替尼只是目前暂时的中文翻译,其英文名称是Lorlatinib, 研发代号是Pf-06463922,所以现在还有很多人简称为3922,劳拉替尼在辉瑞看来是ALK靶点的二代靶向药(一代是克唑替尼),但是从整体来看,劳拉替尼又属于三代,因为二代已经被色瑞替尼、艾乐替尼、AP26113这些所占据。虽然辉瑞研发的劳拉替尼是它们的二代产品,但它的目标却是朝着第三代来努力的,从劳拉替尼3922的临床I/II期的设计和数据来看,它还是有这个实力的。劳拉替尼3922临床I/II期共有50多位患者参与,但患者的群体却不简单,整个组54位患者中都是ALK或ROS1突变的患者,有27名患者是至少是使用过2种靶向药,20名患者使用过至少一种靶向药,在这个组当中又有39名患者有脑转移。

从患者群体来看,劳拉替尼设计针对的对像就是二代靶向药耐药的患者、另外劳拉替尼和克唑替尼一样可以靶各ALK和ROS1靶点,并且还可以入脑(克唑替尼入脑能力差)

 

劳拉替尼I/II期的主要数据

  1. ORR客观缓解率:47%,其中3人完全缓解,22人部分缓解;
  • 这其中先前服用过一种ALK靶向药的ALK阳性患者的ORR达到57%,先前服用过至少两种ALK靶向药的ALK阳性患者的ORR达到42%,
  1. 中位持续缓解时间:ALK阳性患者是5个月,ALK或ROS1阳性患者群体是12.4个月;

劳拉替尼靶点比其它ALK靶向药都要全面

劳拉替尼副作用:

临床试验统计到的劳拉替尼主要副作用有血胆固醇过多症,外周性水肿,目前暂时没有患者因副作用问题导致停药的。

 

劳拉替尼推荐剂量:100mg每天

结论

从以上数据可以看出劳拉替尼确实有可以成为第三代ALK靶点肺癌靶向药的潜力,数据可以说明实力,客观缓解率可以看出劳拉替尼的能力,能达到50%以上的缓解率是相当不错的,而至少用过两种及以上的ALK靶向药的患者用劳拉替尼治疗后仍然能达到42%缓解率,这更是说明劳拉替尼能克服ALK靶点各种靶向药的耐药问题!而中位持续缓解时间可长达12.4个月,细心的患者如果了解过AP26113、克唑替尼的中位持续缓解时间就知道,12.4个月同样是一个相当好的数据,AP26113设计的针对克唑替尼耐药临床试验得到的中位持续缓解时间也才13个月,而经过几种不同靶向药治疗过,另还有除ALK之外可能有ROS1靶点突变的患者,再加上很多脑转移的患者,仍然得获得12.4个月的缓解时间,这是相当不容易的,而劳拉替尼目前推荐的剂量也才100mg一天。整体来看,非常期待劳拉替尼的后续的三期临床试验结果。

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注:劳拉替尼I/II期临床数据来自:http://www.onclive.com/web-exclusives/fda-grants-lorlatinib-breakthrough-designation-for-nsclc

 

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