瑞格菲尼与多吉美疗效对比|瑞格菲尼与多吉美区别在哪里

瑞格菲尼 anjiaer 1465℃ 0评论
(在印度市场销售的瑞戈非尼:Nublexa)

(在印度市场销售的瑞戈非尼:Nublexa)

多吉美即多吉美与瑞格菲尼都是德国拜耳的原研药,其中多吉美是批准上市很多年的”老药”了,一直以来多吉美在临床上都用于晚期肝癌和肾癌的靶向治疗。相比之下瑞格菲尼算是新药了,瑞格菲尼是2012年才批准的靶向药,一直以来都有报道说多吉美与瑞格菲尼在分子结构上很相似,之前也有对瑞格菲尼作为相关介绍:

(多吉美与瑞戈非尼结构对比)

(多吉美与瑞戈非尼结构对比)

多吉美和瑞格菲尼的结构非常类似。瑞格菲尼仅比多吉美多了一个氟原子。瑞格菲尼比多吉美的生物利用度要搞很多。瑞格菲尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞格菲尼生物性比多吉美更强。

虽然是仅仅F原子的差异,瑞格菲尼算是拜耳在多吉美的基础上优化出来的一款新药,拜耳这个瑞格菲尼就是多吉美的升级换代产品,研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折,技术高得多。拜耳有意各方面都与多吉美相比,都比多吉美要好。

虽然目前瑞格菲尼目前只被FDA批准用于结直肠癌和胃肠间质瘤的治疗,但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞格菲尼用于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!多吉美作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代,相信不久将来瑞格菲尼将与多吉美一样,改善晚期肝癌患者的疗效。

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