环丝氨酸作用机制和价格-印度环丝氨酸和Cyclorin或Coxerin历史由来

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环丝氨酸是什么?

环丝氨酸是广谱抗生素,用作治疗耐药结核病的第二线药物,总是与其他抗结核药物联合使用。环丝氨酸本身具有很小或没有肝毒性,但通常与已知具有肝毒性的药物组合使用,并且其在报道的联合治疗病例中不排除有肝损伤的副作用。

环丝氨酸历史由来

环丝氨酸于1954年从链霉菌中发现。这个化合物首先被两个团队几乎同时分离出来。默克公司的工作人员从一种链霉菌中分离出了他们称之为氧霉素的化合物,同一个团队合成了该分子。礼来公司的工作人员从兰花链霉菌株中分离出该化合物。它显示水解成丝氨酸和羟胺。

环丝氨酸是世界卫生组织的基本药物目录,这是卫生系统所需的最有效和安全的药物。发展中国家的批发成本约为每月29.70-51.30美元。 2015年,美国的成本每月增加到3,150美元,然后降至每月1,050美元。

环丝氨酸作用机制及用途

环丝氨酸(sye“kloe ser”een)是一种抗生素,目前主要用于治疗由多药耐药分枝杆菌引起的结核病。环丝氨酸是一种异丙唑烷的d-丙氨酸类似物,最初从兰链球菌中分离出来并具有中等活性针对分枝杆菌菌种,可能是通过抑制分枝杆菌使用氨基酸和抑制细胞壁合成来起作用的,重要的是,环丝氨酸和大多数其他药物对结核病没有交叉耐药性。大多数适应症的用途已被更现代的抗结核药物取代,除非多药耐药或不耐药的药物如异烟肼,利福平和吡嗪酰胺等更有效的药物。名称为血清素;典型的成人剂量是每天两次250-500mg(〜10-15mg / K)克/天)。

对于结核病的治疗,环丝氨酸被分类为二线药物,即仅在一种或多种一线药物不能使用时才考虑使用。因此,环丝氨酸限于仅用于抗结核分枝杆菌的多种耐药性和广泛耐药性菌株。这种药物使用有限的另一个原因是由于它能够渗透到中枢神经系统(CNS)并引起头痛,嗜睡,抑郁,头晕,眩晕,意识错乱,感觉异常,构音障碍,过度刺激,精神病,惊厥和震颤(震颤)。过量的环丝氨酸可能导致麻痹,癫痫发作和昏迷,而饮酒可能增加癫痫发作的风险[7]。吡哆醇的合用可降低由环丝氨酸引起的一些CNS副作用(例如惊厥)的发生率。

 

环丝氨酸常见副作用及肝毒性

常见的副作用包括过敏反应,癫痫发作,嗜睡,头痛,疲劳,皮疹和发烧,环丝氨酸很少引起更严重的神经副作用,不建议患有肾功能衰竭,癫痫,抑郁症或酗酒者服用环丝氨酸,目前还不清楚在怀孕期间使用对婴儿是否安全。环丝氨酸在结构上与氨基酸D-丙氨酸类似,并且通过干扰细菌细胞壁的形成而起作用。

 

肝毒性

据报道,环丝氨酸与血清转氨酶升高率相关,通常是短暂的,无症状的,并且不需要剂量调整。环丝氨酸通常与更明确地与肝试验异常相关的试剂组合使用,并且它通常在这些异常中起很小作用或没有作用。环丝氨酸并未明确与临床上明显的肝损伤相关,但通常与已知肝毒素的药物一起使用,并且其可能的贡献不能总是被排除。

环丝氨酸经历最小的肝代谢,可能是由于没有显着的肝毒性。已报道环丝氨酸引起过敏反应,如果严重,可能伴有轻度血清酶升高。

除环丝氨酸外其它抗结核用药

美国结核病治疗中使用的一线药物包括乙胺丁醇,异烟肼,吡嗪酰胺,利福布丁,利福平和利福喷丁。二线药物包括链霉素,卷曲霉素,环丝氨酸,乙硫异烟胺,氟喹诺酮类如左氧氟沙星和莫西沙星,氨基糖苷类如阿米卡星和对氨基水杨酸(PAS)。

Cyclorin

环丝氨酸市场情况

发展中国家的批发成本约为每月29.70-51.30美元。2015年,美国的成本每月增加到3,150美元,然后降至每月1,050美元。
1964年,普渡大学研究基金会获得FDA批准的环丝氨酸胶囊NDA,商品名为Seromycin,批准规格为250mg。环丝氨酸版还有如印度LUPIN制药推出的Cyclorin 或是MACLEODS推出的Coxerin, 产品均为250mg 60粒装,产品特点是质量好,性价比高,国外的环丝氨酸如Seromycin、Cyclorin或Coxerin未在国内有上市,更多有关Cyclorin或Coxerin等信息也可咨询小编微信了解:tarre-india。环丝氨酸在中国于2014年,韩国东亚ST株式会社获得CFDA的批准进口环丝氨酸,品牌名CLOSERIN,批准规格为250mg/10粒装。价格大概是300RMB一盒,后来国产浙江海正也推出仿制环丝氨酸赛来星,使得一度难以购买到的环丝氨酸产品市场得到缓解,但和其它类似抗结核药一样价格还仍然比较昂贵,长期使用对一般家庭来说仍然是笔不小的开支。

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